自從2010年10月10日，將諾美婷下架後，終於在2017年核准減肥新藥「沛麗婷」(Belviq®)上市，日前通過台灣衛生福利部食品藥物管理署(TFDA)查驗登記審核，衛部藥輸字第027218號。在過去七年的時間裡，台灣僅有羅氏鮮(orlistat)是核准的肥胖治療藥品，但2012年美國 FDA (Food Drug Administration) 核准 「沛麗婷」(Belviq®) 上市。
藥理作用機轉
Lorcaserin 為 5HT2c 接受器的 agonist，會刺激前黑皮素原神經元(proopiomelanocortin, POMC) 的5HT2c接受 器，活化POMC神經元分泌黑色素細胞 刺激荷爾蒙(α-melanocyte stimulating hormone,α-MSH）及可卡因安非他命調 節轉錄素 (cocaine-amphetamine regulated transcript, CART )這二種多胜肽物質， 去活化位在下視丘腦室周圍神經核 (paraventricular nucleus) 的食慾抑制神經 元以減少食慾。
在Lorcaserin的臨床試驗中，瓣膜疾病與高血壓的增加並無統計上顯著差異，
因此FDA認為Lorcaserin不會增加瓣膜疾病風險，但要求藥品須進行上市後的研究，以評估Lorcaserin對心血管長期的影響。
適應症
美國 FDA 核准適應症為BMI ≥
30 kg/m2 (肥胖) 或 ≥ 27 kg/m2 (過重)，且至 少有一項肥胖相關共病症（包含高血壓、第二型糖尿病或血脂異常）的成人，須搭配飲食控制與運動。
建議劑量
Lorcaserin的建議劑量為一天兩次，每次10mg。使用12週後應評估效果，若未達降低5%體重，則不建議繼續使用。
副作用
藥物副作用為頭痛、噁心、疲倦、頭暈與泌尿道感染。
當劑量不超過每日20毫克時，Lorcaserin呈現選擇性作用於5-HT2C 受體，而不作用於5-HT2A及5-HT2B受體，故副作用低。但若服用劑量超過每日20毫克時，Lorcaserin就有可能作用在5-HT2A及5-HT2B受體，而引起幻覺、欣快感(5-HT2A)，甚至造成心血管副作用(5-HT2B)。
藥物動力學方面
（一）吸收：口服後1.5-2小時即可達最高血中濃度，連續服藥3天後可達血中穩定濃度。高油脂食物併服不會顯著影響藥動特質，故lorcaserin 可與或不與食物併服。
（二）分布：擬似分佈體積 (volume distribution, Vd)為252公升，75%的 lorcaserin 會與血漿蛋白結合。
（三）排除：主要經由肝臟代謝為兩種無活性產物(N-sulfonate 和 N-carbamoyl glucuronide)。代謝物多從尿液 (92.3%) 排除，藥品半衰期為11小時。
用藥注意事項
併用其他血清素作用劑 (如部分抗憂鬱劑) 或多巴胺拮抗劑 (如部分抗精神病藥)，需注意潛在藥物交互作用發生 (如血清素或惡性抗精神病藥症候群等嚴重不良反應)。
病人若於用藥期間出現心臟瓣膜疾病症狀，建議立即停藥並進行評估。
肥胖或過重且有兩項相關共病症的病人，除了進行飲食控制及運動外，可開始使用藥物治療。
Lorcaserin 為5-HT2C受體作用劑， 臨床試驗已證實顯著減重療效和改善心血管相關測量結果，預期能提供另一肥胖治療藥品選擇。
值得注意的是，過去臨床試驗觀察時間並不長，lorcaserin 長期用藥效果與安全性仍需未來更多使用經驗評估。
Q1：吃沛麗婷減的是體脂嗎？
A1：減脂肪的量比減瘦肉高很多。根據 BLOSSOM 研究，Belviq 會使除脂體重 (Lean Body Mass) 及體脂肪下降，主要減少的是脂肪。
(Diabetes, Obesity and Metabolism 18: 945–948, 2016)
Q2：吃沛麗婷減的是哪個部位的脂肪？
A2：主要是降低軀幹脂肪，也就是說對中廣型肥胖減重效果較佳。在研究中，脂肪降低主要是以軀幹 (trunk region)，而非四肢的脂肪，換句話說，對於中樞型肥胖 (central adiposity) 的減重效果較佳。
(Diabetes, Obesity and Metabolism 18: 945–948, 2016)
Q3：輕中度肥胖 VS.重度肥胖的效果？
A3：輕中度肥胖的減重效果最好！根據臨床研究 BLOOM、BLOSSOM、BLOOM-DM 的結果，不論是輕中度或是重度肥胖 (BMI > 35)，相較於安慰劑，都會有減重效果，具統計學上的差異。
Q4：BMI < 27 是否可吃沛麗婷？
A4：經過評估後，也可考慮使用。
Q5：吃沛麗婷會影響基礎代謝嗎？
A5：基本上不影響基礎代謝率，當然不會增加基礎代謝率。但在長期熱量負平衡的話，基礎代謝率可能會連帶受影響而改變。
Q6：哺乳中是否可吃沛麗婷？
A6：哺乳中不建議服用沛麗婷。目前雖不清楚沛麗婷會不會分泌到乳汁中，但考量到對於胎兒發育的潛在風險，不建議服用沛麗婷。
Q7：服用沛麗婷，卻發現懷孕？
A7：立即停藥，懷孕婦女禁用！目前沒有明確證據指出，沛麗婷會導致畸胎，但懷孕中體重降低可能會對胎兒造成傷害。
Q8：如有懷孕計劃，怎麼辦？
A8：停藥三天後，即可準備懷孕！沛麗婷半衰期 10 個小時，大約等待 5 個半衰期 ( 50 小時，約 3 天後)。
Q9：沛麗婷會影響月經週期嗎？
A9：基本上不會影響月經週期，於月經期間一樣照常服用。除非減重過度，導致體重過輕、體脂肪過低，就會影響月經週期。
Q10：藥物副作用，會漸漸獲得改善？
A10：通常副作用(頭暈或頭痛等)會在 1~2 週就會改善。如果副作用持續，建議停藥，並馬上尋求醫療人員諮詢。
Q11：能早晚各吃一次 ，改成一次吃兩粒？
A11：不建議。請早晚各吃一次一粒。
Q12：吃沛麗婷多久後，減重效果會減緩？
A12：持續服用的第 2 年藥效減緩。所有減重藥，都會在持續服用的第 2 年藥效減緩。因此，在減重的第 2 年更應該要加強飲食跟運動，來維持體重。
Q13：能跟降血壓、血脂藥一起吃？
A13：不建議一起服用。沛麗婷會抑制 CYP2D6 之代謝反應。當其他藥物在體內，也是經由 CYP 2D6 進行代謝，會產生交互作用。
Q14：沛麗婷可與糖尿病藥一起服用？
A14：不一定可以跟沛麗婷一起吃。
在BLOOM-DM 研究中將 Metformine 或 Sulfonylurea 兩種血糖藥，跟沛麗婷合併使用，此類藥品較無問題。
但是，
1. 沛麗婷 + GLP-1 agonist < exenatide （Byetta®,降爾糖；Bydureon®,穩爾糖）與liraglutide （Victoza®,胰妥善）>
：兩種藥物都會抑制食慾，降血糖跟減重效果值得期待 ; 但副作用(食慾不振、噁心嘔吐、腸胃不適)可能會很嚴重！
2. 沛麗婷 + SGLT2 inhibitor < Empagliflozin（Jardiance），Dapagliflozin（Forxiga）和Canagliflozin（美國上市，台灣未上市） >
：兩種藥物的機轉雖然不同，但Lorcaserin 降低食慾，可能會導致碳水化合物攝取減少；若合併使用 SGLT2 inhibitor，會提高發生正常血糖值糖尿病酮酸中毒症(euglycemic diabetic ketoacidosis) 的機會！
Q15：沛麗婷能改善糖化血色素？
A15：可降低糖化血色素及空腹血糖。
Q16：糖尿病患者吃沛麗婷後， 要調整測血糖值的時間及頻率？
A16：可以遵照原本的血糖監測頻率。
Q17：糖尿病患者吃沛麗婷後， 需要調整血糖藥？
A17：需與醫師討論血糖用藥。勿自行調整血糖用藥。
Q18：腎功能不好，能吃沛麗婷？
A18：腎功能差 (CrCl <30 min="" ml="" u="">
Q19：肝功能不好，能吃沛麗婷？
A18：輕度或中度肝功能損傷可吃。重度肝功能損傷者，不建議吃。
註：輕度肝功能損傷 (Child-Pugh score 5~6)；中度肝功能損傷 (Child-Pugh score 7~9)。
Q19：年紀超過65歲是否可服用？
A19：可在醫療人員指示下服用。需排除相關疾病 (例如：高血壓、糖尿病、高血脂)，並評估肝腎功能。
Q20：年紀小於18歲是否可服用？
A20：不建議服用。建議先從飲食跟運動著手。
Q21：沛麗婷會造成心血管問題嗎？
A21：目前沒有心血管不良反應的報導。美國仍持續進行心血管風險相關研究 (CVOT)。
EISAI公布：解盲沛麗婷為期五年的藥品上市後心血管不良試驗
此研究在包括美國在內的8個國家之400多個地點與國際知名心臟風險研究組織TIMI合作研究進行，經美國一萬兩千名患者臨床研究成果顯示，有效改善三高患者（高血壓，高血脂，高血糖）發生率，且不會造成心血管領域相關副作用。
Eisai公司重點聲明該試驗結果的三大要點
1、在12,000名肥胖和超重患者的研究中，沛麗婷不會增加心血管事件（MACE）的發生率。
2、沛麗婷能減少非糖尿病患者轉為第二型糖尿病（T2DM）。
3、沛麗婷改善多種心血管危險因素，包括血壓，血脂，血糖和腎功能等危險因素。
在研究內容中，也提到頭暈，尿路感染和疲勞是沛麗婷較常見的副作用。
研究分析的詳細結果將於8月26日於8月25日至29日在德國慕尼黑舉行的歐洲心髒病學會大會上展出，並於10月4日在歐洲糖尿病研究協會（EASD）會議上公佈。 (10月1日至5日在德國柏林舉行。)
屆時，有完整的研究分析結果，會第一時間分享給大家。
有新問題將持續新增，請持續關注。
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